Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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选择性IκB kinase(IKK)抑制剂,作用于IKK-2,IKK complex 和 IKK-1,IC50分别为40 nM,70 nM 和 200 nM。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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Ibrutinib (PCI-32765) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。Phase 3。
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AT7867 是有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM 和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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KU-60019 是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍, 且是高度有效的放射增敏剂。
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