ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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特定mTOR 抑制剂,IC50为~0.1 nM。
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Oxiracetam,是γ-氨基丁酸的环状衍生物(GABA),作为益智药用以改善记忆力和学习,CAS#62613-82-5。
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HDAC选择性抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1,2,4,5,7,9,和10没有抑制作用。
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Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
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Tacrolimus (FK506) 是一种免疫抑制剂和大环内酯类抗生素。
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LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。CAS#603288-22-8。
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LY2157299 是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,IC50为56 nM。Phase 2。
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Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β 时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
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